Legemidler som behandler hjertearytmier
De viktigste antiarytmiske legemidlene (de i klasse I og klasse III) kan ofte gi bivirkninger som oppveier de potensielle fordelene. Av denne grunn er leger vanligvis motvillige til å foreskrive dem, med mindre arytmen som behandles er svært forstyrrende for pasientens liv - og det finnes ingen andre akseptable alternativer.
Likevel, under de rette omstendighetene, kan disse legemidlene være svært nyttig i å kontrollere en persons forstyrrende eller farlige hjertearytmi.
Hva gjør antiarytmiske stoffer?
Antiarytmiske stoffer virker ved å endre egenskapene til hjertets elektriske impuls.Den elektriske impulsen og hjerteslaget. Den elektriske impulsen av hjertet er generert av strømmen av ioner (ladede partikler) frem og tilbake over membranene i hjerteceller. Strømmen av ioner styres i sin tur av forskjellige kanaler i cellemembranen, som åpner og lukker på en organisert måte.
Som visse kanaler åpner, strømmer positivt ladede natriumioner inn i cellen, og får cellen til å depolarisere. Denne depolariseringen (som du kan tenke på som en plutselig økning i elektrisk ladning), forårsaker at de nærliggende hjertecellene depolariseres - og i dette måten det elektriske signalet er spredt over hjertet.
Når hjertecellene depolariserer, samtaler de - og hjertet slår. Spredningen av det elektriske signalet over hjertet er nøye organisert for å produsere et effektivt og effektivt hjerteslag. Du kan lese detaljer om hjertets elektriske system her.
Antiarrhythmic drugs. Antiarrhythmic drugs virker ved å endre måten joner hopper frem og tilbake over hjertecellemembranen, og dermed endrer de egenskapene til hjertets elektriske signal.
I tilfelle av automatiske hjertearytmier, er noen antiarytmiske midler nyttige for å undertrykke "automatikk" - tendensen til hjerteceller til spontant depolarisering.
Med reentrant hjertearytmier kan antiarytmiske stoffer forstyrre evnen til det elektriske signalet til kontinuerlig å spinne rundt reentrantsløyfen.
Ved å endre egenskapene til hjertets elektriske signal kan antiarytmiske legemidler dermed gjøre hjertearytmier mindre sannsynlig å forekomme.
Bivirkninger - proarytmi
De viktigste antiarytmiske legemidlene - de i klasse I og klasse III - er relativt sannsynlige å gi bivirkninger. Det er mange av disse legemidlene, og hver av dem har en unik bivirkningsprofil - så sørg for at du er klar over de potensielle bivirkningene av det bestemte antiarytmiske legemidlet din lege anbefaler.Men du må også være oppmerksom på at det er en potensiell bivirkning som mange av disse stoffene deler - proarytmi, som er en tendens til å gjøre arytmier verre i stedet for bedre.
Selv om det kan virke paradoksalt at narkotika som er ment å undertrykke arytmier, faktisk kan forsterke dem, hvis du forstår hvordan disse stoffene virker, er dette fenomenet faktisk forutsigbart.
Det er to generelle mekanismer for proarrytmi. For det første kan antiarytmiske legemidler gjøre reentrantarytmier mer sannsynlig. Disse stoffene virker ved å endre karakteristikkene til det kardiale elektriske signalet, og ved behandling av reentrantarytmier er ideen å endre signalet på en slik måte at reentry mindre sannsynlig vil oppstå. Men noen ganger vil endringen i det elektriske signalet forårsaket av stoffet gjøre reentry mer sannsynlig å forekomme. Det er faktisk ingen måte å vite før tid hvilken av disse effektene et stoff vil ha på en reentrant arytmi, og det viser seg ofte å være et spørsmål om prøving og feiling.
Den andre mekanismen for proarytmi skyldes forlengelse av QT-intervallet på EKG-produserende det lange QT-syndromet. Noen mennesker er utsatt for farlige arytmier når deres QT-intervaller er forlenget, og flere antiarytmiske stoffer virker faktisk ved å forlenge QT-intervaller.
Fenomenet av proarrytmi gjør leger relativt motvillige til å foreskrive antiarytmiske medikamenter, med mindre de potensielle fordelene overveier langt større (og andre) risikoer. Når disse legemidlene brukes, må leger ta alle tilgjengelige forholdsregler for å forhindre skade fra å bli gjort.
Hvordan klassifiseres antiarytmiske stoffer
Antiarrhythmic drugs er klassifisert i henhold til deres spesifikke effekter på de ulike typer kanaler i hjertecellemembranen som styrer strømmen av ioner. Disse legemidlene er foreløpig klassifisert i 5 katetoer: Klasse 0 til Klasse IV.Klasse 0 Antiarrhythmic Drugs
Klasse 0 er reservert for medisiner som blokkerer en bestemt kanal som styrer pacemakerstrømmen i sinusnoden, og dermed senker hjertefrekvensen. Det eneste stoffet i denne klassen er ivabradin, noe som er nyttig i behandling av upassende sinus takykardi. Spesielt virker ivabradin ikke for å forårsake proarrytmi.
Klasse I Antiarrhythmic Drugs
Antiarrhythmiske legemidler i klasse I blokkerer kanaler på en måte som reduserer hjertets elektriske signal når det sprer seg over hjertet, og de har også en tendens til å forlenge QT-intervallet. Disse stoffene brukes oftest til behandling av reentrantarytmier, men fordi de kan produsere begge typer proarrytmi, har bruken deres gått ned i løpet av det siste tiåret eller to. Klasse I-legemidlene inkluderer:
- Disopyramide
- flekainid
- Mexilitine
- fenytoin
- propafenon
- kinidin
Betablokkere har mange kliniske anvendelser. Blant disse er at de under noen omstendigheter kan være nyttige antiarytmiske legemidler. Betablokkere reduserer genereringen av elektriske signaler ved sinusnoden, slik at de kan være nyttige ved behandling av upassende sinus takykardi. De senker også ledningen av det elektriske signalet over AV-noden, slik at de kan redusere hjertefrekvensen under atrieflimmer. Men bortsett fra disse to spesifikke formål er betablokkere som en klasse ikke spesielt effektive antiarytmiske legemidler. På den annen side har betablokkere den største fordelen ved ikke å produsere proarrytmi. Betablokkene inkluderer:
- acebutolol
- atenolol
- Betaxolol
- Bisoprolol
- carteolol
- Carvedilol
- Labetalol
- metoprolol
- nadolol
- penbutolol
- Propranolol
- timolol
De antiarrhythmiske legemidlene i klasse III virker primært ved å forlenge QT-intervallet, som står for deres viktigste proarrytmierisiko. Amiodaron og dronedaron forårsaker imidlertid unikt svært få episoder av proarytmi. De antiarrhythmiske legemidlene i klasse III inkluderer:
- Amiodaron (Amiodarone er et spesielt effektivt - og spesielt giftig - antiarytmisk legemiddel. Les mer om amiodaron her.)
- dofetilid
- dronedaron
- ibutilid
- sotalol
- vernakalant
To av kalsiumkanalblokkene, som beta-blokkere, er nyttige ved behandling av arytmier som involverer sinusnoden og AV-noden. Også som beta-blokkere forårsaker disse stoffene ikke proarrytmi. De antiarrhythmiske legemidlene i klasse IV inkluderer:
- diltiazem
- verapamil
