Biotilgjengelighet og bioekvivalens

Biotilgjengelighet og bioekvivalens er begge termer som brukes i farmakologi for å beskrive de spesifikke virkemidlene og egenskapene til et legemiddelprodukt.
biotilgjengelighet beskriver personen av en administrert dose som er i aktiv sirkulasjon i blodet når et medikament er levert oralt, intravenøst eller på annen måte (f.eks. rektal, sublingual, nasal, transdermal, etc.)
Per definisjon har et legemiddel levert intravenøst en biotilgjengelighet på 100% siden den leveres direkte inn i blodet.
Det er en rekke faktorer som kan påvirke stoffets biotilgjengelighet. De inkluderer blant annet:

Fysiske egenskaper av legemidlet, inkludert halveringstiden for legemidler
Legemiddelformulering (for eksempel umiddelbar frigivelse, tidsfrigivelse)
Gastrointestinal helse hos pasienten
Alder av pasienten, som kan påvirke hastigheten på stoffet metabolisme
Om stoffet tas med eller uten mat
Nyresykdom (nyre) og leverfunksjon, noe som påvirker legemiddelutslipp

Interaksjoner med andre legemidler eller mat kan også direkte forstyrre biotilgjengeligheten. Ved behandling av HIV / AIDS, for eksempel, kan det antiretrovirale legemidlet Norvir (ritonavir) brukes til å "øke" serummedikamentkonsentrasjonen av andre HIV-legemidler, også øke den systemiske biotilgjengeligheten til et legemiddel som Viagra (sildenafilcitrat). Ved å gjøre det kan det øke halveringstiden til Viagra betydelig mens du forstørrer bivirkningene.
Omvendt kan magnesium-og aluminiumbaserte antacida (som Tums eller Magnesia of Magnesia), redusere biotilgjengeligheten av mange HIV-stoffer når de tas samtidig - med opptil 74% med legemidler som Tivicay (dolutegravir) ved å gjøre det, potensielt undergrave målene for terapi.
bioekvivalens er et begrep som brukes i farmakologi for å beskrive to forskjellige legemidler som, basert på deres effekt og sikkerhet, er i det vesentlige det samme.
Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) definerer bioekvivalens som "fraværet av en signifikant forskjell i hastigheten og omfanget som den aktive ingrediensen eller den aktive delen i farmasøytiske ekvivalenter eller farmasøytiske alternativer blir tilgjengelig på stedet for legemiddelvirkning når det administreres ved samme molar dose under lignende forhold i en hensiktsmessig utformet studie. "
Biotilgjengelighet og bioekvivalens er direkte sammenhengende i forhold til relativ biotilgjengelighet (dvs. den komparative biotilgjengeligheten av ett medikament til en annen) er en av de tiltakene som ble brukt for å evaluere medisinsk bioekvivalens.
For FDA-godkjenning må et generisk legemiddel demonstrere et 90% konfidensintervall (CI) i både omfanget og frekvensen av biotilgjengelighet sammenlignet med den av det opprinnelige referansemedisin.