Ulike generasjoner av cefalosporinmedisinering

Cefalosporiner er en av de mest foreskrevne klassene medisiner i verden. Sjansen er at du har møtt disse antibiotika, selv om du ikke er kjent med navnet. For eksempel brukes Keflex (cefalexin) til behandling av hudinfeksjoner. I tillegg er Rocephin (ceftriaxon) brukt til å behandle lungebetennelse.
Det er fem generasjoner av cefalosporiner.

Hva er cefalosporiner?

Cephalosporiner ble først oppdaget i kloakkvann utenfor Sardinia-kysten i 1945. I 1964 ble det første cefalosporinet foreskrevet.
Cefalosporiner er strukturelt lik andre antibiotika. Som penicilliner har cephalosporiner en beta-laktamring festet til en dihyrdotiazolring. Hengende av denne dihyrdotiazolringen er forskjellige sidekjeder, hvis sammensetning gir forskjellige cefalosporiner med forskjellig farmakologi og antimikrobiell aktivitet.
Cefalosporiner har tre ulike virkningsmekanismer:

Binding til bestemte penicillinbindende proteiner.
Inhibering av celleveggsyntese.
Aktivering av autolytiske (selvdestruktive) enzymer i bakteriell cellevegg

Cefalosporiner er delt inn i fem generasjoner. Imidlertid er forskjellige cephalosporiner i samme generasjon noen ganger kjemisk urelaterte og har forskjellige aktivitetsspekter (tenk cephamyciner).
En generalisering som læres til mange helsepersonell er at med etterfølgende generasjoner av cefalosporiner, reduseres gram-positiv dekning mens gramnegativ dekning øker.
En til 3 prosent av alle mennesker er allergiske mot cefalosporiner. I virkeligheten er dette tallet imidlertid sannsynligvis høyere fordi folk med penicillinallergi ofte ikke er foreskrevet cefalosporiner.

Første generasjon cephalosporiner

Første generasjons cefalosporiner kommer i oral og intravenøs form. De er aktive mot Viridans streptokokker, gruppe A hemolytiske streptokokker, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella og Proteus bakterier. I likhet med alle andre cefalosporiner arbeider førstegenerasjon cephalosporiner ikke med enterokokker.
Eksempler på første generasjon cefalosporiner inkluderer følgende:

Cephalexin (keflex)
cefradin
Cefadroxil
Cefazolin (intravenøs og intramuskulær)

Generelt kan første generasjons cephalosporiner brukes til å bekjempe hud og andre myke infeksjoner, luftveisinfeksjoner og urinveisinfeksjoner. Intravenøse første generasjons cephalosporiner kan brukes som profylakse etter rene kirurgiske prosedyrer. Av spesiell oppmerksomhet har forekomsten av MRSA redusert effekten av første generasjons cefalosporiner som et middel for profylakse og behandling.

Andre generasjon Cephalosporiner

Generelt er andre generasjon cephalosporiner mer aktive mot gram-negative organismer, noe som gjør dem mer nyttige i mange kliniske situasjoner.
For eksempel er andre generasjon cefalosporiner aktive mot stammer av Proteus og Klebsiella. Andre generasjon cefalosporiner bekjemper også H. influensa-en årsak til lungebetennelse, sepsis og meningitt. Ikke desto mindre er førstegenerasjons cefalosporiner generelt enda bedre å behandle gram-positive infeksjoner.
Eksempler på andre generasjons cephalosporiner inkluderer følgende:

Cefoksitin (cephamycin)
Cefotetan (cephamycin)
Cefuroxim (oral og intravenøs)
cefprozil

Andre generasjon cefalosporiner behandler følgende:

bihulebetennelse
Otitis media (øreinfeksjon)
Blandede anaerobe infeksjoner inkludert peritonitt og divertikulitt
Profylakse etter kolorektal kirurgi

Andre generasjon cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Tredje generasjon cephalosporiner

En stor fordel ved tredje og fjerde generasjon antibiotika er betydelig utvidet dekning mot gram-negative bakterier. Videre er tredje generasjons cephalosporin ceftazidim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan forårsake hudinfeksjoner hos mennesker med normale immunsystemer (tenk etter eksponering for et underklorisert boblebad eller basseng) samt lungebetennelse, blodinfeksjoner og så videre frem i de med svekkede immunsystemer (tenk post-kirurgisk og sykehuspasienter).
Det er flere tredje generasjon cefalosporiner. Diskutere dem alle ville være utenfor omfanget av denne artikkelen. La oss fokusere på ceftriaxon (Rocephin) som har mange bruksområder, inkludert:

Nedre luftveisinfeksjoner
Hud- og bløtvevsinfeksjoner
Ukomplisert gonoré
Urinveisinfeksjon
Otitis media
Pelvic inflammatorisk sykdom
Kirurgisk profylakse
Bakterieseptikk (blodinfeksjon)
meningitt
Bone infeksjoner
Felles infeksjoner
Intra-abdominale infeksjoner

Fjerde generasjon cephalosporin

Cefepime er den eneste tilgjengelige (FDA-godkjente) fjerde generasjons cephalosporin. Som tredje generasjons cephalosporin ceftazidim er cefepim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Videre er cefepim mer aktiv mot Enterobacter og Citrobacterr bakterier. Endelig har cefepim en gram-positiv dekning som er sammenlignbar med ceftriaxon.
Her er noen kliniske bruksområder for cefepim:

Moderat til alvorlig lungebetennelse
Alvorlig urinveisinfeksjon
Hud- og bløtvevsinfeksjoner
Kompliserte intra-abdominale infeksjoner

Femte generasjons cefalosporin

I 2010 godkjente FDA Ceftaroline (Teflaro), den eneste femte eller avanserte generasjonen cephalosporin. Som cefepim er ceftarolin et kraftig antibiotikum som bør reservert for alvorlig infeksjon. Spesielt er den aktiv mot multidrug-resistente infeksjoner som MRSA (meticillinresistent S. aureus) og VRSA (vankomycin-resistent S. aureus). Dette legemidlet er også injiserbart og foreskrevet for å bekjempe lokalt oppkjøpt lungebetennelse og alvorlige infeksjoner i hud og bløtvev. Heldigvis er ceftarolin trygg og hs liten evne til å indusere motstand.
Som du nå kan sette pris på, er cefalosporiner en bemerkelsesverdig variert klasse antibiotika med bred dekning. Imidlertid, som med de fleste antibiotika, er antibiotikaresistens en bekymring for mange klinikere, epidemiologer, helsepersonell, pasienter og så videre.
Bakteriell motstand er delvis på grunn av leger overprescription; Likevel kan vi som pasienter også bidra til å bekjempe utviklingen av motstand. For eksempel bør du ikke alltid forvente eller kreve at forskriveren gir deg antibiotika til å behandle en infeksjon som kan være veldig viral i naturen. (Antibiotika er ineffektive mot virus.) Når det gjelder foreskrevet antibiotika, er det viktig at du fullfører hele kurset, selv om du føler deg bedre.