Hva å vite om flumazenil

Flumazenil er et stoff som brukes til å reversere visse former for sedasjon gitt for diagnostiske eller kirurgiske prosedyrer. Det kan også være en livreddende behandling for overdosering av benzodiazepin.

Hva er benzodiazepiner?

For å forstå bruken av flumazenil, er det nyttig å forstå litt om benzodiazepiner. Benzodiazepiner er en klasse med legemidler som aktiverer en type reseptor som finnes på mange celler i nervesystemet, kalt GABA-reseptoren. Generelt gir bindingen til disse reseptorene en beroligende effekt på hjernen.
Disse stoffene er noen ganger foreskrevet for en rekke forskjellige helsemessige forhold. Noen eksempler er:

Søvnløshet
Angst
epilepsi
Generell muskelavslapping
Muskelspastisitet (fra et sentralnervesystemproblem)

Disse stoffene brukes også til sedering og avslapping under medisinske prosedyrer (ofte i tillegg til andre typer legemidler).
Mange stoffer som slutter med "pam" eller "lam" er benzodiazepiner. Noen eksempler inkluderer:

Diazepam (Valium)
Lorazepam (Ativan)
Clonazepam (Klonopin)
Alprazolam (Xanax)
Flurazepam (Dalmane)

Mens benzodiazepiner har positive anvendelser, kan de produsere uønskede bivirkninger i visse situasjoner. Enda viktigere, de kan være livstruende når de tas i for store doser. Det er derfor flumazenil er et så viktig stoff.

Hva er Flumazenil?

Flumazenil (merket som Romazicon og Anexate) er en benzodiazepinantagonist, en type stoff som motvirker effektene av benzodiazepiner. Det gjør dette ved å blokkere bindingen av benzodiazepinmedikamenter til GABA-reseptoren. Det kan gis som en intravenøs injeksjon eller en kontinuerlig intravenøs infusjon. Flumazenil er godkjent for bruk hos både voksne og barn.

Hvem kan trenge det

Vanligvis er flumazenil ikke et stoff som folk tar over det langsiktige. Det vanligste er det brukt i en av to situasjoner: etter en medisinsk prosedyre eller som respons på en overdose med benzodiazepin.
Etter en medisinsk prosedyre
Benzodiazepiner og relaterte stoffer brukes ofte som en del av diagnostiske eller kirurgiske prosedyrer. For eksempel kan du bli gitt en benzodiazepin som en del av sedasjon for en koloskopi for å redusere ubehag. Dette kalles noen ganger "bevisst sedasjon" fordi du ikke er helt bevisstløs under prosedyren.
Andre ganger kan du trenge generell anestesi, noe som gir dyp sedasjon for en mer involvert kirurgisk prosedyre. I dette tilfellet vil du ikke ha noen bevissthet i det hele tatt under prosedyren. De ulike legemidlene som brukes under anestesi (som kan inkludere benzodiazepiner), sikrer at du ikke opplever smerte mens det skjer.
Personer som mottar bevisst sedering eller generell anestesi, føler seg groggy og sedert etterpå, fordi det tar en stund for medisinene som brukes under prosedyren for slitasje. Dette kan ta flere timer eller mer. I løpet av denne tiden er det ikke trygt å kjøre eller gjøre andre aktiviteter som krever full våkenhet. I noen tilfeller kan flumazenil bidra til å redusere gjenopprettingstiden som trengs for å føle seg normal. Personer som tar flumazenil kan føle seg mer våken raskere, sammenlignet med personer som ikke tar flumazenil. Flumazenil er ikke like effektivt for å redusere sedering hvis du har fått ikke-benzodiazepin medisiner for sedasjon, så vel som benzodiazepiner.
Overdosering av benzodiazepin
Flumazenil er også en viktig behandling for personer som har overdosert med benzodiazepin medisiner. Dette kan skje hvis en person ved et uhell tar for mye av et foreskrevet legemiddel, eller hvis en person er selvmordstank.
Det er viktig å søke medisinsk behandling med en gang dersom en overdose er mistanke fordi bensodiazepiner kan undertrykke pusten og føre til døden ved for høye doser. Flumazenil er ikke effektivt i behandling av overdosering forårsaket av ikke-benzodiazepin medisiner.
For tiden er de eneste bruksområdene av flumazenil godkjent av Food and Drug Administration (FDA) for reversering av post-procedural sedasjon og for behandling av overdosering av benzodiazepin. Det er imidlertid noen ganger foreskrevet for andre medisinske problemer "off-label". Det vil si at legen din tror det er gode grunner til at medisinen kan være nyttig, men FDA har ikke gjort alle studiene som trengs for å godkjenne legemidlet i den innstillingen. Noen av disse andre forholdene inkluderer:

Alkoholavbruddssyndrom
Hepatisk encefalopati
Narkotisk handling reversering av andre legemidler (som baclofen)
Stupor av ukjent opprinnelse

Flumazenil kan også være til nytte når det gjelder å hjelpe personer som har blitt avhengige av benzodiazepiner, å komme av disse stoffene mer komfortabelt og enkelt..
Kombinert bruk av stoff øker risikoen for overdosering og død

Hvor raskt fungerer det?

Flumazenil virker raskt - det tar bare et minutt eller to å begynne å virke, og toppeffekten oppstår på mindre enn 10 minutter. På grunn av dette er det noen ganger nødvendig å nøye overvåke noen som har fått flumazenil. På den ene siden kan en pasient ende opp med å ha behov for mer enn en dose (for eksempel å motvirke overdoseringssymptomer). På den annen side, hvis en person får for mye flumazenil, kan dette forårsake andre alvorlige problemer, som anfall. Legen din vil kun administrere flumazenil dersom potensielle fordeler oppveier risikoen.

Mulige bivirkninger

Under visse omstendigheter kan flumazenil forårsake bivirkninger. De mest alvorlige potensielle reaksjonene er:

Anfall
Neurologiske effekter
Farlige hjerterytmer

Andre mulige problemer inkluderer:

Re-sedasjon
Kvalme og oppkast
Forvirring
Hodepine
Svimmelhet
Forringet tenkning
Brystsmerter
Hjertefrekvens som er for sakte eller for fort
Forhøyet blodtrykk
Tåkesyn
Reaksjon på injeksjonsstedet
Angst eller agitasjon
Økt svette

Kramper er mye mer vanlig hos personer som har tatt benzodiazepiner over lang tid, spesielt hvis de har hatt et anfall tidligere. Disse menneskene må overvåkes nøye i minst to timer etter at de får stoffet. De bør bare gis stoffet dersom det anses forsvarlig å gjøre det. Helsepersonell vil bruke den minste nødvendige dosen, for å redusere mulige farer.

Hvem bør ikke ta det

Det er noen kontraindikasjoner som forhindrer at noen mennesker sikkert tar flumazenil. Legemidlet bør aldri tas av:

Personer som er overfølsomme for flumazenil eller benzodiazepiner
Personer som tar benzodiazepiner for å kontrollere en livstruende tilstand (som forhøyet trykk inne i skallen)
Pasienter som har overdosert på sykliske antidepressiva stoffer (som amitriptylin)

Flumazenil har heller ikke blitt studert for sikkerhet under graviditet, så det bør bare gis dersom de potensielle fordelene til en forventende mor oppveier potensielle skader.